云南省三七研究院

研究方向: 三七现代化栽培; 三七质量标准; 三七药理作用; 三七综合开发

药理活性研究

一、一般成分的活性研究

（一）屏边三七化学成分及药理活性研究

1、含量

屏边三七根茎中总皂苷含量为2.77%,总黄酮含量为0.40%,总酚含量为0.65%,说明屏边三七根茎中皂苷类化合物的含量最高。皂苷成分以齐墩果烷型五环三萜为主,主要皂苷为屏边三七皂苷R1和R2。

2、抗炎消肿作用

屏边三七醇提物的高剂量（960mg·kg-1）能明显降低小鼠自主活动次数（P<0.05）,可显著抑制热板对小鼠的疼痛反应（P<0.05）,能够明显缩短小鼠的凝血及出血时间（P<0.05）,通过影响内源性凝血途径及提高血浆Fib含量加速凝血过程来发挥止血作用;屏边三七醇提物的低（240mg·kg-1）、中（480mg·kg-1）、高剂量（960mg·kg-1）均可显著抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀、TPA致小鼠耳肿胀、醋酸致小鼠腹膜炎的炎症反应（P<0.05,P<0.01）,可显著降低小鼠毛细管的通透性（P<0.01）,表明屏边三七醇提物有明显的抗炎消肿作用。

3、抑制急性炎症作用

屏边三七总皂昔有明显的抑制急性炎症作用,低（75mg.kg-1）、中（150mg·kg-1）、高剂量（300 mg·kg-1）均可显著抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀、醋酸致小鼠腹膜炎、TPA致小鼠耳肿胀的炎症反应（P<0.05,P<0.01）,并呈剂量依赖效应;对TPA小鼠耳组织病理结构改变的观察得出,屏边三七总皂苷能明显地减轻TPA诱导的小鼠耳组织的水肿、毛细血管扩张和炎性细胞浸润现象;低（75 mg·kg-1）、中（150mg·kg-1）、高剂量（300 mg kg-1）均能通过降低毛细血管的通透性来减少炎症因子（TNF-α NO、PGE2）的渗出,同时能明显提高SOD酶活性和降低MDA的含量（P<0.01,P<0.05）,增强机体对氧自由基的清除力,抑制炎症部位产生氧自由基,以减轻氧自由基过量释放对细胞的损伤,达到抗炎消肿以及保护细胞的作用。说明屏边三七总皂苷对急性炎症具有很好的抗炎作用。屏边三七总皂苷能够调节氧自由基的产生与释放,提高SOD酶活性,降低MDA的含量,抑制炎症因子（TNF-α、NO、PGE2）的分泌,是屏边三七皂苷抗炎方面的重要机制。

4、大剂量的屏边三七总皂苷对小鼠的免疫功能造成了损伤。

屏边三七总皂苷低（75mg-kg-1）、中（150mg·kg-1）、高剂量（300mg·kg-1）均能显著性降低小鼠棉球肉芽肿的干重（P<0.05,P<0.01）,抑制率分别为17.55%、21.02%、27.56%,且呈剂量依赖关系;屏边三七总皂苷可有效的改善由急性炎症转变为慢性炎症的气囊炎小鼠的炎症症状,能显著减少小鼠血液中白细胞、淋巴细胞、单核细胞及中性粒细胞的数量（P<0.05,P<0.01）,提高小鼠气囊炎组织中SOD酶活力,降低MDA的含量,下调气囊炎小鼠血清中NO、PGE2的水平。

5、屏边三七总皂苷对小鼠的半数致死量LD50为3.88g/kg,相当于人体用药安全量的370倍,据此可认为屏边三七在用药范围内是安全的。根据雌雄小鼠的体重变化得到雌性小鼠更容易受屏边三七总皂苷毒性的影响;雌性和雄性小鼠肝脏系数均不同程度上升,表明屏边三七总皂昔对肝脏有轻微损伤;小鼠的胸腺系数下降表明屏边三七总皂苷对小鼠的免疫系统产生了影响;3.57 g/kg、4.76 g/kg组小鼠的白细胞数均表现出不同程度的降低,说明大剂量的屏边三七总皂苷对小鼠的免疫功能造成了损伤。

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（二）抗肝纤维化

1.背景:前期研究发现,三七总皂苷对小鼠免疫性肝损伤具有一定的保护作用。目的:探究三七皂苷R1对四氯化碳诱导的肝纤维化模型大鼠的治疗作用。

2.方法:用四氯化碳诱导SD雄性大鼠制备肝纤维化模型,给药组按照60 mg/kg的剂量给予30 g/L三七皂苷R1溶液,1次/d,连续4周和6周。对照组及模型组给予同体积的生理盐水,采用苏木精-伊红染色及Masson染色观察肝脏组织结构和纤维化程度分期;反转录-定量聚合酶链反应（q RT-PCR）检测法检测Ⅰ型胶原、α-平滑肌激动蛋白和转化生长因子β1表达水平。实验方案经昆明医科大学动物实验伦理委员会批准（批准号为approval No. KMMU2018018）。

3.结果与结论:（1）肝组织病理学显示,与模型组相比,三七皂苷R1能显著减轻纤维增生程度;（2）与模型组相比,三七皂苷R1组Ⅰ型胶原、α-平滑肌激动蛋白和转化生长因子β1表达水平显著降低（P <0.05）,三七皂苷R1给药4周与6周组比较差异无显著性意义;（3）结果提示,三七皂苷R1对四氯化碳诱导的肝纤维化模型大鼠具有一定的治疗作用。